微量溶出滲透分析系統 NCE DP：用于藥物與輔料配伍的處方前溶出與滲透性研究。

NCE DP 主要為大學、藥廠研(yan)究院(yuan)和(he)CRO公司的藥物與輔料配伍的處方前(qian)溶出與滲(shen)透性研(yan)究提供支持。

適用范圍

API的固有溶出率研究(jiu)

區分(fen)API晶型和鹽型的溶出(chu)速率

活性藥物成分(AP)的固有溶出速率(IDR)是有助于早期藥物開發的關鍵特性。制劑科學家可以通過了解IDR選擇配方策略以改善溶出,從而提高藥物在腸道的吸收。
NCE DP只需少量的API壓片(壓片直徑3mm),即可對API進行生物條件下的固有溶出率研究,大大節省了FaSSIF以及FeSSIF的使用量(20-30mU實驗)。
通過固有溶出率實驗能夠進一步比較API不同的品型,粒度和赴形對藥物溶出速率的影響,從中找出更優的API工藝優化策略。

PH轉換模型研(yan)究

模擬(ni)胃腸道中胃-十二(er)指(zhi)腸轉化(hua)過程,評(ping)估(gu)藥物在此(ci)過程中的(de)影響(xiang)

人體(ti)的(de)(de)不(bu)同(tong)(tong)器官(guan)甚至同(tong)(tong)一(yi)器官(guan)處于不(bu)同(tong)(tong)的(de)(de)消化(hua)階(jie)段,其pH值(zhi)等(deng)物(wu)(wu)理指標(biao)會(hui)有顯著差別,這些差別將導致藥物(wu)(wu)在(zai)特定條件(jian)下發生沉淀并且最終無(wu)法被人體(ti)吸收利用,NCE DP擁有6通道的(de)(de)在(zai)線光纖系統(tong)全(quan)程記錄藥物(wu)(wu)的(de)(de)濃(nong)度變(bian)化(hua)以(yi)及全(quan)自動的(de)(de)pH轉換(huan)模塊(kuai)供研(yan)究(jiu)(jiu)人員(yuan)高重現性地研(yan)究(jiu)(jiu)pH變(bian)化(hua)的(de)(de)條件(jian)下藥物(wu)(wu)的(de)(de)變(bian)化(hua)(例如沉淀/復溶(rong)),以(yi)便讓研(yan)究(jiu)(jiu)人員(yuan)從諸多配方找出最佳處方組成。

NCE DP含有銳拓Accurate 算法，賦予NCE DP在渾濁溶液中準確測量化合物含量的能力,使本產品能夠在含有輔料干擾或藥物沉淀的條件下，對已溶解的API的濃度進行記錄，特別適用于具有紫外吸收且沉淀速度極快的藥物研究。

藥物滲透模型研(yan)究

配合(he)PAMPA膜,模(mo)擬小腸(chang)上(shang)皮細胞,分析藥物的滲透性

藥物溶解之后通過滲透作用進入小腸細胞并進一步被人體吸收;細胞吸收有被動轉運,載體轉運與膜主動轉運三種模式，而超過90%的藥物都是通過被動轉運的方式進入人體的。
NCE DP中的滲透模型是通過模擬藥物被動轉運中的影響因素評估藥物-處方相互作用,找到更優處方(fang)(fang)構成的(de)-種研(yan)究方(fang)(fang)案。NCE DP配合銳拓(tuo)出品的(de)Bio-Flux膜，可以用于(yu)研(yan)究API在(zai)不同處方(fang)(fang)的(de)滲(shen)透速率差異。

銳(rui)拓(tuo)(tuo)Bio-Flux膜是銳(rui)拓(tuo)(tuo)通過(guo)引導(dao)卵磷zhi自組(zu)裝到骨架上(shang)，形成基于PAMPA(Parallel artificial membrane per-meation assav)分(fen)(fen)析(xi)法(fa)的(de)(de),模仿(fang)人小腸上(shang)皮細(xi)胞(bao)磷脂雙分(fen)(fen)子(zi)層的(de)(de)仿(fang)生磷脂雙分(fen)(fen)子(zi)層系統。配(pei)合NCE DP,Bio-Flux用于在滲透模型(xing)中模擬人小腸上(shang)皮細(xi)胞(bao)對藥物的(de)(de)吸收作用。

整(zheng)體展示

NCE DP標配
銳拓溶出專家軟件

您藥物特性分析的最佳伴侶(lv)

銳拓溶出專家軟件能夠協助您快速掌握運用設備進行pH轉換實驗,滲透實驗及IDR實驗,同時如同其他分析設備一樣,滿足21CFRPART11對于審計追蹤的數據管理要求。

銳拓溶出專家軟件在工具欄中提供各種功能按鈕,供實驗人快速優化原始數據圖譜,一鍵自動獲取P。“值而無需復雜警瑣的計算;當然也能夠用手動的方式獲取,但是使用手動計算的行為將被審計追蹤記錄在案。
用戶可以在溶出專家軟件中進一步使用疊圖工具比較不同處方之間的圖譜差別,這些報告都能夠被打印。

滲透(tou)模型展示(shi)

在NCE DP中使用滲誘(you)模型研究DH=2的(de)(de)條件下布洛fen的(de)(de)溶(rong)出/滲透情(qing)況,3通道(dao)與5通道(dao)為供體(ti)池,模擬(ni)人(ren)體(ti)腸腔的(de)(de)藥物(wu)溶(rong)出情(qing)況。通道(dao)4與通道(dao)6為受體(ti)池,模擬(ni)人(ren)體(ti)細胞端的(de)(de)藥物(wu)吸(xi)收情(qing)況。如同廣大研究人(ren)員所(suo)知(zhi)一致(zhi),布洛fen屬于BCS2類藥物(wu),吸(xi)收速度極gao,因此從圖中可見，隨(sui)著藥物加入供體(ti)池(chi)后,藥物快速被吸(xi)收到接受池(chi)中。

基于(Permeation Model)的Log Ppp-pH研究

對于有(you)(you)pKa的(de)藥(yao)物(wu)(wu),其藥(yao)物(wu)(wu)滲(shen)(shen)透(tou)速(su)(su)率(lv)Papp與pH是密切相關的(de)，只有(you)(you)正確(que)模擬了藥(yao)物(wu)(wu)吸收腔(qiang)所具有(you)(you)的(de)pH值,才能(neng)真正了解藥(yao)物(wu)(wu)的(de)滲(shen)(shen)透(tou)速(su)(su)率(lv)，NCE DP具有(you)(you)3個平行通道,能(neng)夠協助用戶快(kuai)速(su)(su)獲取(qu)化(hua)合物(wu)(wu)的(de)LogPapp-pH曲(qu)線(xian)。下圖展示維(wei)拉帕米(Verapamil的(de)Log Papp-pH曲(qu)線(xian)。

pH轉(zhuan)換模(mo)型

胃(wei)餐前(qian)(Fa)與胃(wei)餐后(Fe) 具有不(bu)同(tong)的pH值,這(zhe)將導致某些藥物(wu)在DH轉換(huan)模型中呈現截然(ran)不(bu)同(tong)的溶出效果，下圖展現酮康坐在餐前(qian)條(tiao)件下的藥物(wu)濃度曲線,從曲線可見,酮康坐在人體(ti)內(nei)可能在小(xiao)腸端產(chan)生沉淀導致吸收異常。